[病理生理]4﹒舍曲林

舍曲林的主要代谢途径为去甲基化而形成N‐去甲基舍曲林，该代谢产物对5‐HT 再摄取抑制能力弱于原形药。CYP3A4 是主要的同工酶，CYP2D6 也可能参与代谢。体外研究显示舍曲林为CYP2D6 的轻至中度的抑制剂，这可能与该药的药物相互作用有关。 与其他SSRIs 相比，舍曲林50mg／d 对TCA 血药浓度的影响较小。然而，该药对CYP2D6 的抑制作用与剂量之间有依存关系，当使用更高剂量的舍曲林时，它对TCAs 血药浓度的影响会增加。 有个案报道显示舍曲林与氯氮平合用时，可使氯氮平血药浓度有中等程度的增加。但药动学研究显示舍曲林不影响氯氮平和奥氮平的血药浓度。在健康志愿者中，舍曲林（50～200mg／d）与安定或阿普唑仑合用时，他们的药动学参数无明显改变。