本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹。药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。