抗代谢药物是一类能干扰细胞代谢的药物。主要抑制细胞DNA的合成,对S期最敏感,有时也可抑制RNA与蛋白质合成,对G1期和G2期也有作用。对肿瘤组织和正常组织选择作用小,但其抑制酶系不同,作用点各异,故各个药物之间一般无交叉耐药性,与其它类型药物之间也无交叉耐药性。