受体学说是阐明药物作用分子机制的重要学说,据近代分子生物学和生物化学的研究,大多数药物是通过与细胞上某些大分子蛋白质受体(receptors)相结合而产生作用,故以受体学说阐明药物作用原理占有重要地位。受体在体内有特定的分布点,而体内也存在与受体相结合的内源性物质,叫做配体,如自主神经末梢释放递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素等,它们都能与相应的受体结合产生作用。