短效β受体激动剂数分钟之内就可引起支气管扩张。例如,4周规则治疗后,对沙丁胺醇的支气管扩张反应降低大约20%。规则使用短效β受体激动剂后的脱敏使这种保护作用降低,如特布他林规则治疗1周或2周使它对抗胆碱的保护作用幅度下降。