1900年以前,溴化物、水合氯醛、副醛、乌拉坦、舒砜那等少数药物被作为镇静催眠药使用。1903年巴比妥酸的衍生物— — —巴比妥被发现并应用于临床,因为其良好的睡眠诱导和抗焦虑作用,在临床上的应用越来越普遍。自此以后,大约2500种巴比妥类似物被合成,其中50种具有商业价值,但现在市场上只有20种仍在应用。