H M G-C o A还原酶是胆固醇合成的限速酶,该酶的活性受体内胆固醇代谢的调节,当机体细胞内有足够的胆固醇时,胆固醇对H M GC o A还原酶有反馈抑制作用,使该酶活性下降,胆固醇体内合成减慢,当细胞内胆固醇库排空,这种反馈作用消失或减弱,该酶活性增加。