坦度螺酮作用于5‐HT受体,在脑内与5‐HT 1A受体选择性结合,主要作用部位集中在情感中枢的海马、杏仁核等大脑边缘系统以及投射5‐HT能神经的中缝核。通过激动5‐HT 1A自身受体,调节从中缝核投射至海马的5‐HT传出,抑制行为抑制系统的5‐HT效应,发挥抗焦虑作用。