大环内酯类抗生素以大环内酯为母体,按碳原子数目分为。按化学结构分为:14元大环内酯类,包括红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。大环内酯类抗生素不可逆地与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,即抑制氨基酰-tRNA与肽酰-tRNA之间的肽键形成,从而影响核糖核蛋白体的移位过程,阻碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成。产生灭活酶:从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶,使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化、乙酰化或核苷化而失活。大环内酯类抗生素除具有直接抗菌作用外,还具有一定免疫调节作用,能抑制炎症因子的释放,刺激细胞免疫如增加自然杀伤细胞活性、提高白细胞的趋化性等。
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