本药经胃肠道和口腔黏膜吸收。口服10mg后1~2小时,血药浓度达峰值。由于口服经肝脏代谢而失活,故舌下含服的疗效比口服高2倍,剂量可减半。本药为合成的雄激素,是睾酮的17‐α甲基衍生物,其作用与天然睾酮相同,但口服有效,雄激素作用与蛋白同化作用之比为1 ∶ 1。亦可用于子宫内膜异位症,绝经后1~5年有骨转移的晚期乳腺癌的姑息治疗,以及绝经期前雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)阳性的乳癌患者。1 ﹒可见痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱等。4 ﹒与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用,本药的疗效降低。
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