硫酸头孢噻利在人体内分布迅速且分布广泛,能在多种组织、体液中达到较高浓度。给老年人静脉注射硫酸头孢噻利1g,给药结束时的血药峰浓度为53.5~82.1mg/L。给药3h后,唾液中的药物浓度为0.67mg/L,胆汁中的药物浓度为12.3~16.1mg/L。硫酸头孢噻利通过肾小球的滤过作用排泄。正常人单剂量静脉注射硫酸头孢噻利1g,消除半衰期为2.10h,尿中药物的回收率为91.0%,肾清除率为91.9ml/min。耐头孢噻肟及头孢他啶的肺炎克雷白菌对硫酸头孢噻利高度敏感,硫酸头孢噻利对铜绿假单孢菌也有较高活性,优于头孢吡肟、头孢他啶,但与头孢匹罗相似。
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