第四节 穿膜肽的吸附介导

自20世纪80年代Frankel发现第一个穿膜肽TAT以来（Frankel AD，1988），大量穿膜肽先后被发现并且用于药物尤其是难以透过生物膜屏障的大分子药物的靶向递送研究。将TAT肽修饰在PEG化胆固醇自组装形成的胶束表面，可用于抗生素如环丙沙星的脑内递送，结果证明，TAT肽修饰胶束的星形胶质细胞摄取能力显著增强，大鼠尾静脉注射2小时后脑组织切片显示其已进入脑内（Liu LH，2008）。结果显示，静脉注射3小时后，NP‐RIT和TAT‐NP‐RIT组血浆中利托那韦的浓度高于游离RIT组。