选择性雌激素受体调节药的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导。而这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同的雌激素作用的组织有选择性的激动活性或阻断活性。具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放,对男性则有促进精子生成的作用,对少精症有效。闭经患者可先用黄体酮或人工周期催经,在撤退性出血第5日开始服用本药。治疗男性不育症时,服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少。对男性无精子患者,除睾丸活检证明尚有精子发生外,其他情况不得使用。肝病、肾病、卵巢囊肿及其他妇科肿瘤患者忌用。
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