[治疗]来曲唑Letrozole

本品是新一代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物。本品通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，本品能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。本品的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。服用本品2.5mg／天，2～6周达到稳态血药浓度，稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有极微的非线性。