地氯雷他定为第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物,为长效三环类的第三代抗组胺药,其药理作用与氯雷他定相似,但作用更强,副作用更少。地氯雷他定无中枢神经抑制作用,对酒精也无强化作用,因此对酒精引起的精神运动变化无易化(加强)作用,也没有发现抗胆碱作用,与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比,地氯雷他定对心脏无毒性作用,Schering‐Plough研究所的报道指出。高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者口服地氯雷他定45mg/d(临床用量的9倍)或安慰剂,连续10天,期间进行31次心电图监测,QTc延长幅度不超过6.5%(或24毫秒),口服地氯雷他定的受试者的最大QTc为433毫秒。
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