片剂:50mg,100mg。本品为嘧啶类抗代谢药物,主要抑制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,选择性抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。体内需经肝脏微粒体P450单氧化酶活化后发挥细胞毒效应,口服血浆tmax为2~3小时,血浆t1/2为13小时,主要代谢物经尿排出。本品用于卵巢癌、SCLC、恶性淋巴瘤、子宫内膜癌的联合化疗,对卵巢癌及SCLC疗效尤佳。严重骨髓抑制和神经毒性患者忌用。严重恶心、呕吐为剂量限制性毒性,骨髓抑制为轻至中度,以白细胞降低为著,多发生于治疗1周后,3~4周达最低点。中枢或周围神经毒性出现于长期服用后,为剂量限制性毒性,停药4~5个月可减轻或消失。偶有脱发、膀胱炎、皮疹、瘙痒、体重减轻等。
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