[治疗]磷乙酰门冬氨酸 Sparfosic Acid

磷乙天冬氨酸，PAL A。磷乙酰门冬氨酸与氨甲酰磷、门冬氨酸的过渡态化合物类似，能竞争对门冬氨酸氨甲酰基转移酶（ACT酶）与过渡化合物的结合有抑制作用，为一种干扰嘧啶核苷酸合成的药物。门冬氨酸氨甲酰基转移酶可催化门冬氨酸与氨甲酰磷酸结合成为氨甲酰门冬氨酸，前者合环即为二氢乳清酸，此为嘧啶类重新合成的关键性步骤。实验证明，磷乙酰门冬氨酸对多种小鼠实体瘤，如Lewis肺癌（包括对其他药有耐药性者）、B‐16黑色素瘤、Pan‐O‐2癌、异体皮下移植的人乳腺癌MX‐1和肺癌LX‐1均有显著抑制作用，但对小鼠白血病无效。