进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5 ’‐脱氧‐5‐氟胞苷,然后再经胞苷脱氨酶转化为5 ’‐脱氧‐5‐氟尿苷,再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为5‐Fu。卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除,71%在尿中恢复原形,‐氟‐β‐丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。卡培他滨是一个新型氟尿嘧啶类药物,采用口服给药的方法,方便,患者不需住院。它能够模拟持续输注5‐FU的抗肿瘤作用,并且由于其独特的代谢特点,使得药物在肿瘤部位优先活化,既增强疗效,又减少了毒性反应,治疗指数高于5‐FU及脱氧氟尿苷。目前该药主要用于耐药的乳腺癌及结直肠癌,对其它恶性肿瘤的疗效及联合用药尚在观察中。
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