本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解救”过量叶酸拮抗物在体内的毒性反应的作用,有利于胸腺嘧啶核苷酸、 DNA 、 RNA以及蛋白质的合成。可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互竞争作用,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。本品口服后易吸收,小时后血清还原叶酸达峰值,肌内注射后血清浓度达峰时间为( 0.71 ± 0.09 )小时。经肝和肠黏膜作用后代谢为5 -甲基四氢叶酸,口服后的代谢较肌内注射快而充分。本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。2 .根据甲氨蝶呤的浓度调节其剂量。
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