[治疗]硫唑嘌呤　Azathioprine

硫唑呤，硫唑嘌呤钠。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗药即能抑制DNA 、 RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。别嘌醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当两者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，从而降低巯嘌呤的灭活率，巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S －甲基化，与酶无关的氧化。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出巯嘌呤而起到前药的作用。若用药过量，可使用透析法排出本品。