属抗嘌呤类代谢药,是6‐巯基嘌呤(6‐MP)的衍生物,化学结构见图27‐4。口服硫唑嘌呤在体内迅速转化为6‐MP,在次黄嘌呤核苷焦磷酸酶催化下生成硫代肌苷酸(thiosinate,T‐IMT)。AZA为细胞周期特异性药物,主要抑制增殖细胞S期DNA合成,对迅速分裂、增殖的细胞有杀伤作用,对其他各期也可能有杀伤作用。对T细胞的抑制作用较强,也可抑制NK细胞的杀伤作用,因此AZA可作为抗免疫系统肿瘤药物。AZA还可抑制免疫反应后期淋巴细胞释放巨噬细胞制动因子,抑制局部炎症反应[ 2 ]。小剂量AZA(50mg/d)常被作为结缔组织病辅助用药,以减少糖皮质激素的用量及其毒副反应。AZA对硬皮病治疗无效。
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