二、Dacomitinib

Dacomitinib （ PF299804 ， PF299 ）是口服不可逆ErbB受体（ HER1 、 HER2及HER4 ）酪氨酸激酶抑制剂， Dacomitinib可通过ErbB家族激酶的ATP位点及催化部位，有效抑制ErbB家族激酶的活性。Gonzales等研究发现， Dacomitinib可显著抑制多种移植瘤模型（表达或过度表达ErbB家族受体）的肿瘤生长，包括具有EGFR-L858R/T790M双重突变（与Gefitinib及Erlotinib耐药密切相关）的移植瘤，研究提示Dacomitinib主要分布于移植瘤内且具有良好的药代动力学效应。鉴于Dacomitinib一线治疗在Ⅱ期临床研究的较好疗效，我们期待这项Ⅲ期研究的结果。