米氮平属于哌嗪-氮类化合物,具有四环结构,为α 2受体拮抗剂,是NE能和特异性5 - HT能抗抑郁药( NaSSAs ) 。米氮平的核心药理作用为对中枢突触前α 2自身受体的拮抗作用,促进NE能神经传导,因此米氮平阻断突触前α 2自身受体后能降低由于该受体兴奋而导致的对NE释放的抑制作用,从而增加突触间隙内NE的浓度。而5 - HT能神经传导系统与NE能神经传导系统之间存在相互作用,米氮平既可以通过直接抑制5 - HT神经元末梢的α 2异质受体来增加5 - HT的释放,同时促进5 - HT能神经传导。米氮平与肾上腺素α 1受体、胆碱受体的亲和性极小,因此基本没有直立性低血压和抗胆碱能不良反应。同样,停用米氮平后至少2周之内也不应服用单胺氧化酶抑制剂。
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