[治疗]曲妥珠单抗Trastuzumab

曲妥珠单抗的药代动力学呈剂量依赖性。在临床试验中使用曲妥珠单抗4mg／kg的首次负荷量和2mg／（kg · w）的维持量，观察到其平均半衰期为5.8天，在16～32周之间血浆浓度达到稳态。曲妥珠单抗是针对细胞核Her‐2基因调控细胞表达的P185糖蛋白而研制的重组DNA衍生的人源化IgG1型单克隆抗体，其轻链可变区由鼠源部分组成，可以识别P185糖蛋白，而重链固定区和大部轻链区均是人源部分。虽然曲妥珠单抗本身心脏毒性并不显著，但如果和多柔比星同时应用，心脏毒性则比较明显。对既往曾经应用过多柔比星和做过胸部照射的患者也需注意，因为曲妥珠单抗可以使心脏毒性重现。