[治疗]比卡鲁胺 Bicaluamide

片剂：50mg。本品为非甾体抗雄性激素类药物，与雄性激素受体结合而使表达无效基因，从而抑制雄性激素刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。本品为消旋体，仅（R）结构有抗雄性激素样作用。本品（S）异构体相对（R）异构体消除迅速，异构体的血浆半衰期为1周,每日服用本品，异构体的稳态血浆浓度9μg/ml,稳态时有效（R）异构体占总循环内药量的99%。本品与蛋白高度结合（结合率约96%）并广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物经肾、胆消除的比例几乎相同。与黄体生成释放素（L HRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。本品可与双香豆素类抗凝剂，如华法林竞争蛋白结合点，服用时应密切监测［凝血］因子Ⅱ时间。