[速览]依巴斯汀〔医保（乙）〕 Ebastine〔I〕

为哌啶类长效非镇静性第二代组胺H 1受体拮抗剂。在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺H 1受体具有选择性抑制作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H 1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。口服吸收较完全，极难通过血脑屏障，用药1～2小时起效，4～6小时体内活性代谢产物卡巴斯汀达峰值，作用可维持24小时。卡巴斯汀大约98%与血浆蛋白结合，表观分布容积（V d)很大，约为90～140L，主要在肝脏经CYP 450酶系统代谢，代谢产物绝大部分为卡巴斯汀，消除半衰期（t 1 /。肝、肾脏损害患者不影响卡巴斯汀的生物利用度，但明显延长药物消除半衰期。大环内酯类抗生素如红霉素等可使本品代谢物卡巴斯汀的血浆浓度升高1～2倍。