[治疗]比卡鲁胺Bicalutamide

本品属于非甾体类抗雄激素药物,可与内源性雄激素在靶器官上竞争受体，通过与雄激素受体结合抑制雄激素进入细胞核，从而阻断细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素对前列腺细胞的作用，阻滞肿瘤细胞生长，导致前列腺肿瘤萎缩。不抑制甾体‐5 α‐还原酶，后者不可逆地催化睾酮转化为生理活性更强的双氢睾酮。5 ﹒近来研究发现，雄激素去除治疗后，患者体内雄激素减少，随之引起的体内细胞因子IL‐6增高是促使雄激素依赖性细胞转变为雄激素非依赖性的重要原因，而IL‐6对雄激素受体的作用，在前列腺癌DU‐145和LN‐Ca P细胞株中均可被比卡鲁胺阻断。