维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子通道有阻滞作用,能增加心肌的灌注,即使是在狭窄后组织内也有发挥作用,同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米抗高血压的作用机制是降低周围血管阻力,同时又不导致反跳性心率增加,一般不影响正常血压。维拉帕米具有较好的抗心律失常作用,特别是对于室上性心律失常,它可以延缓房室结的传导。根据心律失常的种类不同,维拉帕米的治疗效果可以是恢复窦性心律和(或)使心室率达到正常水平。维拉帕米对正常心率没有影响或仅引起心率轻度下降。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20% ,可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。
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