[治疗]六、甲磺酸伊马替尼（imatinib mesylate）

95%的CML和部分ALL（5%～25%）患者由于9号与22号染色体特异性易位形成了Bcr‐Abl融合基因，其蛋白产物（P210或P190）具有很强的酪氨酸激酶活性，导致肿瘤细胞异常增殖。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr‐Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr‐Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph ＋）的CML和ALL病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18h，其活性代谢产物半衰期为40h，7d内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。