本药主要作用于动脉,能直接松弛小动脉平滑肌、降低外周阻力而降压。作用原理未明,可能与干扰Ca2 +内流及影响Ca2 +从贮库释放有关,并能对抗各种加压物质的反应性。它能与铜离子络合而影响一些酶系统的活性。根据患者对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%。药峰浓度时间0.5~2小时、有效血浓度100ng/ml,t1 / 2为2~8小时,血浆蛋白结合率87%,作用持续时间30~40小时,代谢产物75%从尿中排出。适用于与其他药合用治疗中、重度高血压。常见头痛,眩晕,呕吐,心悸,疲倦,无力等。缓释阿普利素灵50片(活性物质为肼屈嗪):50mg。
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