选择性阻断组胺H1受体,起效快,作用强而持久。无镇静和毒蕈碱样作用。代谢产物去羟基乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品尚未发生过量中毒的情况。与抑制肝药酶功能的药物如大环内酯类抗生素、茶碱、西咪替丁、雷尼替丁等药物合用可减慢本品的代谢。孕妇、产妇及儿童慎用。