本品为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺的前体,本身无药理活性,可通过血‐脑屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺发挥药理作用。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,可改善帕金森病的症状。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在外周代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。左旋多巴在体内可代谢成多巴胺,增强催乳素抑制作用。应立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并进行对症治疗。