口服吸收迅速完全,体内分布广,肝、肺、脑脊液、肾及胆汁中均有一定浓度。口服1g,T max为2小时后,C max约为45mg/L,15小时后仍可维持在10mg/L左右。半衰期为6小时。给药5小时后,脑脊液中药物浓度与血药浓度相近。主要在肝中代谢,生成有活性的吡嗪酸,进一步生成无活性的羟基代谢物,经肾排泄。24小时内排出代谢物约70%,原形药物4%~14%,半衰期为9~10小时,肝、肾功能减退者可使半衰期延长。目前在短程化疗的三联或四联强化期给药方案中,吡嗪酰胺已成为基本药物之一。可促进肾小管对尿酸的重吸收,引起血清尿酸增加,少数患者(0 ﹒ 5%~1%)可致关节疼痛,波及手、足关节,症状如痛风。
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