在体内几乎全部转变成6‐巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6‐巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%。较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。1 ﹒本品对活疫苗有抑制作用,在接受本品治疗的患者禁止使用活疫苗。2 ﹒本品可增强去极化药物如琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,减弱非去极化药物如筒箭毒碱的神经肌肉阻滞作用。5 ﹒本品可增强西咪替丁和吲哚美辛的骨髓抑制作用。
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