[治疗]索拉非尼Sorafenib

口服平均相对生物利用度为38%～49%，高脂肪饮食可使索拉非尼的吸收降低29%。本品99.5%与血浆蛋白结合，在肝内主要由CYP3A4和UGTA9酶催化经氧化和葡萄糖苷酸化代谢。77%经粪便排泄，19%经尿液排泄。Child Pugh A和B级肝功能异常及轻、中度肾功能损害对索拉非尼的药代动力学无明显影响。索拉非尼是第一个证明能延长晚期肾细胞癌患者总体生存期的靶向治疗药物。一项大规模的Ⅲ期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究（T ARGETs试验）以903例经一次系统治疗失败的晚期肾透明细胞癌患者为研究对象，结果显示口服索拉非尼组较安慰剂组无疾病进展生存期延长一倍（24周vs ﹒ 12周）。索拉非尼的主要不良反应是皮肤反应，耐受性较好。