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[概述](二)嘌呤拮抗物

腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分,次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体。嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物。巯嘌呤(6 Mercaptopurine,6 MP)为嘌呤类抗肿瘤药物,结构与黄嘌呤相似,在体内经酶促转变为有活性的6硫代次黄嘌呤核苷酸,抑制腺酰琥珀酸合成酶,阻止肌苷酸转变为腺苷酸,抑制DNA和RNA的合成。磺巯嘌呤钠遇酸性和巯基化合物极易释放出巯嘌呤,这对肿瘤可能有一定的选择性,因为肿瘤组织pH较正常组织低,巯基化合物含量也比较高。硫唑嘌呤(依木兰,Azathioprine,6 AP)在体内转化为巯嘌呤而显效,口服吸收良好。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第三章 20世纪各类主要药物 > 第三节 抗肿瘤药物 > 二、干扰DNA 合成的药物
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:247-249
版本:1
出版时间:2002-12-01
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