DNA拓扑异构酶Ⅰ(简称拓扑酶Ⅰ,Topo Ⅰ)抑制剂在1985年后,由于喜树碱类药作用机制的阐明,引起了许多学者和临床医师的极大兴趣,其新的同型物CPT‐11(Irinotecan依林特康)和TPT(Topotecan,拓扑特康)由美国FDA批准后已广泛用于肠癌。