本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。用于高剂量甲氨蝶呤‐亚叶酸钙(HD MTX‐CF)解救疗法:肌注或静注,每次6~15 μ g/m2,每6小时1次,共用12次(3天)。甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间。本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品,剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。4 ﹒本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血,否则无助于神经系统损害的恢复。
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