曲伐沙星在体外对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有广谱抗菌作用。曲伐沙星的静脉制剂为含有丙氨酸的前体药,水溶性好,制成曲伐沙星注射剂输入体内后迅速水解释出丙氨酸和曲伐沙星,后者在体内发挥抗菌作用,单剂静脉滴注本品200mg和300mg后,1h、1.3h后达高峰血药浓度,分别为2.7mg/L和3.6mg/L。由于曲伐沙星上市后出现了与药物有关的严重的肝功能损害,因此,目前曲伐沙星仅限用于住院患者或长期住护理院患者出现由敏感菌所致严重的、致命的或有截肢危险的感染,且无其他有效或安全药物可供选用者。