在体内几乎全部转变成6‐巯基嘌呤而起作用,由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。硫唑嘌呤的肠吸收较6‐巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,服药后1小时达最高浓度,进入体内后很快被分解为6‐巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%。硫唑嘌呤的平均血浆t1/2为6~28分钟。8 ﹒脱发个别患者由于同时服用硫唑嘌呤和其他免疫抑制剂而出现脱发现象。此后,检查次数可以减少,但仍建议每月检查一次,或至少每3个月检查一次。
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