[治疗]波生坦 Bosentan

本品为白色或浅黄色粉末,难溶于水，水中的溶解度为1mg／100ml，溶液p H增高溶解度增加，固体状态下稳定，无吸湿性。肺内皮细胞损伤引起平滑肌收缩和血管狭窄，导致肺动脉壁组织沉积和纤维化，血管壁变硬变厚，或完全堵塞血管，血块凝集出现在较小血管中，右心室张力增高，负荷过度和体积扩张的右心室逐渐失去泵出足够血液通过肺部的能力，最终因功能丧失而导致死亡。1）在肺动脉高压中起重要作用，可能是导致肺动脉高压的原因之一。波生坦为非肽类ET - 1受体阻断剂，与血管中的内皮素受体A（ETA）及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B（ETB）结合，竞争性地抑制ET - 1与ETA和ETB的结合，从而阻止ET - 1的作用，治疗肺动脉高压。