口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏的浓度明显高于其他非靶性组织,大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。T max为1.3~2.4小时,其清除率和半衰期分别平均为每分钟530ml和1.9小时。在北欧辛伐他汀生存研究(4S)中,对4444例基线胆固醇在5.5~8.0mmol/L的冠心病患者进行了长达5.4年的研究,在这个多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究中,辛伐他汀降低总死亡率的危险性达30%,冠心病死亡的危险性减少42%。在4S的研究中,每日口服辛伐他汀20mg。
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