化学名为[ 1‐氨基‐3‐[ [ [ 2‐[(二氨基亚甲基)氨基]‐4‐噻唑基]‐甲基]硫代]亚丙基]磺酰胺([ 1‐amino‐3‐[ [ [ 2‐[(diaminomethylene)。法莫替丁以胍基噻唑基代替西咪替丁结构中的咪唑基,其强大的H2受体拮抗剂活性可能是因为胍基增强了与受体的亲和力。胍基可通过氢键或形成阳离子而增强药物与受体的亲和力,使抑酸活性增强,因而,法莫替丁的抑酸作用强于雷尼替丁和西咪替丁。例如,奥美替丁(oxmetidine)以异胞嘧啶基取代胍基,并在异胞嘧啶环上引入亲脂性的取代基,其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强15倍。
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