甲喹酮为哌啶酮的衍生物,口服易吸收,约2小时血药浓度达峰值,在体内通过侧链氧化和芳香环羟化形成醇性和酚性代谢物,继而与葡萄糖醛酸结合,由尿排泄,仅约2%以原形经尿排出。少数病人服药后可见口干、恶心、呕吐、头痛、迟钝、不安等症状。个别病人可出现感觉异常、精神异常或皮疹等。在一些国家已被淘汰。