[速览]雷沙吉兰 Rasagiline

结构与司来吉兰相似。本品为新型第二代炔丙胺，不仅能选择性、不可逆地抑制单胺氧化酶-B，还可通过刺激蛋白激酶C磷酸化、下调蛋白激酶C等多种神经保护途径来减少细胞死亡。本品口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时，口服生物利用度36%，蛋白结合率为88%～94%，可通过血脑屏障。在肝脏广泛代谢，代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄。与苯丙胺、苯丙胺衍生物、赖右苯丙胺、具有间接或混合性的拟交感神经药合用,可使去甲肾上腺素浓度升高，导致高血压危象和（或）血清素综合征，故禁止合用，在停用。