[文献资料]DNA拓扑异构酶Ⅱ与以其为靶点的抗癌药物

人类基因组由约40亿对脱氧核糖核苷酸组成，并浓缩为46条染色体。两者具有某些相同和交叉的功能，起到功能互补作用，也存在一些重要的区别［ 1 ］：① TOPO Ⅰ主要引起DNA单链断裂，非真核细胞生存所必需，TOPO Ⅱ可引起DNA单链和双链断裂，是真核细胞所必需的。TOPOⅠ的功能不依赖于ATP,而TOPO Ⅱ发挥作用则需要ATP的参与。TOPO Ⅱ参与了DNA代谢的几乎所有方面，包括DNA复制、转录、染色体的组织和分离，因此是所有真核生物细胞的生存必不可少的关键酶。近年来，TOPO Ⅱ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大的进展，本文将对真核生物TOPO Ⅱ的作用机制和以TOPO Ⅱ为靶点的抗癌药物作一介绍。