[治疗]【实验研究】

本品为口服后需要在体内活化的氟尿嘧啶氨甲酸酯。口服后经肠粘膜迅速吸收在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5 ’‐DFCR，以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5 ’‐DFUR，最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为Fu而起作用。临床前研究表明：希罗达口服后肿瘤组织内的5‐Fu的浓度明显高于血液（100倍以上）和肌肉（2倍）水平。本品和多种抗肿瘤药物有协同作用。卡培他滨对荷乳腺癌与结肠癌无胸腺小鼠动物模型的肿瘤抑制率＞ 50%，高于氟尿嘧啶。而氟尿嘧啶即使给予最大耐受量均抑制效应。动物模型已经证明：给予本品后肿瘤组织中氟尿嘧啶的浓度高于肌肉组织（22倍）和血浆（127倍）。