为阿片受体拮抗剂,能阻断外源性阿片类物质与阿片受体的结合。研究表明脑及其他器官可能有多达8种阿片受体亚型存在,而在中枢神经系统内至少有4种亚型,即μ、κ、σ、δ亚型,其中μ受体与阿片类药物的亲和力较强,被激动后可产生镇痛、呼吸抑制和欣快,也与成瘾有关。纳曲酮对μ、κ、σ三种受体均有阻断作用。对阿片类依赖者,可催促产生戒断综合征。是目前唯一用于阿片类戒毒后防止复吸的药物。据报道在全身麻醉下纳曲酮加洛非西定可进行快速阿片脱毒治疗。服用纳曲酮期间若试图使用阿片类药物,小剂量不会产生欣快感,大剂量会出现严重中毒症状,直至昏迷或死亡。
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