[治疗]拓扑替康Topotecan

对癌症患者以1 ﹒ 5mg／m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，肝、肾等血流丰富的组织、器官浓度较高，其t1／2 α为4.1～8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的t1／2 β为1.7～8.4小时，总拓扑替康t1／2 β为2.3～4.3小时。与血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%。药物可进入脑脊液，在脑脊液中有蓄积。大部分（26%～80%）经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的患者对本药清除率降低。中性粒细胞下降、血小板减少、贫血等，为主要剂量限制性毒性。实验发现，本品与烷化剂尤其是DDP联合应用产生协同的细胞毒作用。