[概述]波生坦Bosentan

药效学:心脑血管系统中,由内皮细胞产生并分泌的内皮素‐1（ET‐。1），作为最强的血管收缩重构因子，其浓度异常增加是心脑血管疾病病理生理学中一个重要的因素。在肺动脉高血压（PAH）患者的血浆和肺组织中，ET‐1浓度较高，具有增生、致纤维化和致炎作用。本品为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂，能与血管中的内皮素受体A（ETA）及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B（ETB）结合，从而拮抗ET‐1的病理效应，强烈的血管扩张使肺血管阻力降低，同时亦减少慢性高血压患者的血管重塑作用。中、重度肝损害且肝转氨酶值高于正常值上限3倍以上者及妊娠和哺乳期妇女禁忌用本品。